Visi
A
B
C
D
E
F
G
H
I
K
L
N
O
P
R
CLONAZEPAM
Drukât
Clonazepamum
ATC kods: N03AE01
Forma: Tabletes
Terapeitiski: Pielietojums 1
Izvçrsta informâcija
Sastâvs Iedarbîba Indikâcijas Kontrindikâcijas Blakusparâdîbas Lietoðana Iepakojums
Sastâvs
Viena tablete satur aktîvo vielu 10 mg klonazepâms (Clonazepamum) un palîgvielas - laktoze, kukurûzas ciete, mikrokristâliskâ celuloze, magnija stearâts.
Uz augðu
Iedarbîba
Pretepilepsijas lîdzeklis.
1. Farmakodinamika
Klonazepâms ir benzodiazepîna atvasinâjums. Tam piemît izteikta pretkrampju, kâ arî sedatîva, anksiolîtiska un miorelaksçjoða darbîba. Pretkrampju darbîbas pamatâ ir epileptisko centru spazmogçnâs aktivitâtes izplatîðanâs kavçðana garozâ, talâmâ un limbiskâs struktûrâs, nenomâcot paðu centru. Darbîbas mehânisms molekulârâ lîmenî pilnîbâ nav izpçtîts. Uzskata, ka klonazepâms sensibilizç postsinaptiskâs neironâlâs membrânas -aminosviestskâbes (GABA) receptorus, tâ pastiprinot GABA-erìiskâs sistçmas kavçjoðo darbîbu CNS. Visi benzodiazepîna receptori ir funkcionâli saistîti ar GABA receptoriem un hlora jonu kanâliem. Benzodiazepînu receptoru stimulâcijas dçï aktivçjas GABA receptori, izraisot hlora jonu kanâlu atvçrðanos. Hlora jonu palielinâta ieplûðana ðûnâs izraisa atbilstoðo neironu hiperpolarizâciju, mazinot kairinâmîbu.
Tolerance pret klonazepâmu veidojas apmçram 30% pacientu. Efektivitâtes mazinâðanâs attîstâs pirmajos trîs mçneðos no preparâta lietoðanas uzsâkðanas. Tolerances raðanâs variç atkarîbâ no lçkmju tipa. Ðajos gadîjumos koriìç devas vai îslaicîgi pârtrauc preparâta lietoðanu, kas palîdz atjaunot preparâta efektivitâti.
2. Farmakokinçtika
Klonazepâma farmakokinçtiku var ietekmçt daudzi faktori: pacienta vecums, aknu un nieru funkcijas traucçjumi, zâïu mijiedarbîba. Klonazepâms âtri un pilnîgi uzsûcas no gastrointestinâlâ trakta. Preparâta biopieejamîba ir 90%. Pçc vienreizçjas perorâlas devas ieòemðanas aktîvâs vielas maksimâlâ koncentrâcija plazmâ tiek sasniegta 1-4 stundâs, atseviðíos gadîjumos – 4-8 stundâs. Stabila aktîvâs vielas koncentrâcija plazmâ tiek sasniegta 5-6 dienâs. Lîdz 85% klonazepâma saistâs ar plazmas olbaltumvielâm. Klonazepâms ðíîst lipîdos, tâpçc labi izplatâs visos audos. Sadales tilpums 3,2 l/kg.
Klonazepâma biotransformâcija noris aknâs, bet farmakoloìiski aktîvi metabolîti neveidojas. Puseliminâcijas laiks ir 18-50 stundas. Eliminâcija notiek caur nierçm glikuronîdu un sulfâtu konjugâtu formâ. Mazâk par 1% klonazepâma izdalâs ar urînu nepârmainîtâ veidâ. Vecâka gadagâjuma slimniekiem, pacientiem ar aknu un/vai nieru funkciju traucçjumiem eliminâcija palçninâs un iespçjama klonazepâma kumulâcija.
Klonazepâms viegli ðíçrso hematoencefâlisko un placentâro barjeru, izdalâs ar mâtes pienu. Preparâtam nepiemît kancerogçns un mutagçns potenciâls.
Uz augðu
Indikâcijas
Visas epilepsijas formas, miokloniskâ epilepsija, status epilepticus.
Trauksmes sindroms: paroksismâlâs trauksmes, trauksmes ar nomâktu garastâvokli.
Lieto mono (miokloniskâs epilepsijas) un kompleksâ terapijâ.
Uz augðu
Kontrindikâcijas
Paaugstinâta jutîba pret benzodiazepîniem vai preparâta palîgvielâm. Centrâlas izcelsmes elpoðanas nomâkums, akûta plauðu mazspçja, smagi aknu un/vai nieru funkciju traucçjumi, miastçnija, slçgtâ kakta glaukoma.
Grûtniecîbas I trimestris.
Akûta intoksikâcija ar centrâlas darbîbas preparâtiem un alkoholu; atkarîba no medikamentiem, narkotikâm un alkohola.
Kontrindicçta strauja preparâta lietoðanas pârtraukðana.
Uz augðu
Blakusparâdîbas
Visvairâk un bieþâk sastopamâ CLONAZEPAM blakusparâdîba ir CNS nomâkums. Miegainîbu un nogurumu novçro 50% un ataksiju – 30% pacientu. Vairumâ gadîjumu ðie efekti ir pârejoði un tos novçro pirmajâs ârstçðanas nedçïâs. Uzveðanâs problçmas novçro 25% un pastiprinâtu siekaloðanos - 7% pacientu.
CNS un perifçriskâ nervu sistçma: mentâlas pârmaiòas, nespçks, sastingums, skeleta muskuïu atslâbums, atmiòas un uzmanîbas vâjinâðanâs, galvassâpes, daþreiz – apziòas traucçjumi. Lietojot preparâtu augstâs devâs, îpaði ilgstoði – runas traucçjumi, reibonis, diplopija, nistagms, paradoksâlas reakcijas: psihomotors uzbudinâjums, bezmiegs, agresivitâte, anterogrâdâ amnçzija, nestabila gaita. Reti: hiperaktivitâte, depresija. Atseviðíos gadîjumos – toniski-kloniski krampji.
Kuòìa un zarnu trakts: sausa mute, slikta dûða, anoreksija, diareja, aizcietçjums, pastiprinâta çstgriba, sâpes vçderâ un aknu palielinâðanâs, pastiprinâta siekaloðanâs (îpaði zîdaiòiem un jaunâkâ vecuma bçrniem). Viegla pârejoða transaminâþu un sârmainâs fosfatâzes aktivitâtes palielinâðanâs asinîs.
Elpoðanas sistçma: pastiprinâta bronhu sekrçta veidoðanâs, reti – elpoðanas nomâkums.
Kardiovaskulârâ sistçma: asinsspiediena pazeminâðanâs.
Uroìenitâlâ sistçma: urîna teces traucçjumi, nakts poliûrija, urîna nesaturçðana, urîna aizture. Pavâjinâts libido.
Âda: âdas alerìiskas reakcijas, nespecifiski eritematozi un mezglveida izsitumi, sejas un acu plakstiòu pietûkums, nâtrene, nieze.
Asinsrades traucçjumi: ançmija, leikopçnija, trombocitopçnija un eozinofilija.
Bieþâk blaknes iespçjamas vecâka gadagâjuma slimniekiem.
Uz augðu
Lietoðana
Devas piemçro individuâli. Pieauguðajiem sâkumdeva -1 mg (vecâkiem pacientiem – 0,5 mg) uz nakti 4 dienas. Devu pakâpeniski 2-4 nedçïâs palielina lîdz balstdevai 4-8 mg dienâ, sadalot 2-3 reizes devâs.
Pacientiem pçc 65 g.v., kâ arî nieru un aknu funkciju traucçjumu gadîjumâ, ordinç pusi no pieauguðo devas.
Bçrniem (lîdz 10 g.v. vai ar íermeòa masu lîdz 30 kg) sâkumdeva ir 0,01-0,03 mg/kg íermeòa masas dienâ 2 vai 3 dalîtâs devâs. Devu pakâpeniski ik pçc 3 dienâm palielina par 0,25-0,50 mg lîdz balstdevai 0,1-0,2 mg/kg/dienâ, sadalot 2-3 reizes devâs.
Zâïu forma CLONAZEPAM 2 mg tabletes nav piemçrota lietoðanai bçrniem.
Ârstçðanu pârtraucot, devu pakâpeniski mazina.